3. GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA

Aminoglikosida dihasilkan oleh jenis-jenis fungistreptomyces micromonospora.semua senyawa dan turunan semi sintesisnya mengandung dua atau tiga gula amino di dalam molekulnya yang saling terikat secara glukosidosis. Dengan adanya gugusan amino, zat-zat ini bersifat basa lemah dan garam sulfatnya yang digunakan dalam terapi mudah larut dalam air.

a.    Mekanisme kerja

Dengan mengikatkan diri pada ribosoma sel-sel bakteri, sehingga biosintesa peroteinnya dikacaukan.

b.    Aktivitas

Aminoglikosida mempunyai aktivitas bakterisid, berdasarkan dayanya untuk menembus dinding bakteri dan mengikat  diri pada ribosom didalam sel. Proses translasi (DNA & RNA) diganggu sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan. Efek ini tidak saja terjadi pada fase pertumbuhan, melainkan juga bila kuman tidak membelah diri.

c.    Efek Samping

Semua aminoglikosid terutama pada penggunaan parenteral dapat mengakibatkan kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan terutama pada Lansia, akibat kerusakan pada saraf otak kedelapan. Gejalanya berupa vertigo, telinga berdengung, bahkan ketulian yang tidak reversibel. Metimilsin adalah kurang ototoksis dibandingkan dengan obat-obat lainnya. Selain itu juga dapat merusak ginjal secara reversibel karena ditimbun dalam sel-sel tuburel ginjal. Jarang sekali blokade neurosmuskuler dengan kelemahan otot dan depresi pernafasan. Toksisitas untuk telinga dan ginjal tergantung dari tingginya kadar dalam darah, melainkan dari lamanya pemakaian serta jenis amino glikosida.

d.    Resistensi

Resistensi dapat terjadi agak pesat akibat terbentuknya enzim yang merombak struktur antibiotikum. Informasi genetis bagi enzim itu dapat ditulari melalui plasmid, hingga resistensi dapat menjalar ke kuman lain.

e.    Penggolongan

Berdasarkan rumus kimianya di golongkan sebagai berikut :

1)    Streptomisin

Diperoleh dari streptomyces griseus, toksisitasnya sangat besar karena dapat menyebabkan kerusakan pada saraf otak ke delapan yang melayani organ keseimbangan dan pendengaran gejala-gejala awalnya sakit kepala, vertigo, mual dan muntah. Kerusakan bersifat reversibel, artinya dapat pulih kembali kalau penggunaan obat diakhiri meski kadang-kadang tidak seutuhnya.

2)    Neomicin

Diperoleh dari streptomyces fradiae, tersedia untuk penggunaan topikal dan oral, penggunaan secara parenteral tidak dibenarkan karena toksis. Karena baik sebagai antibiotik usus maka digunakan untuk sterilisasi usus sebelum operasi.

3)    Kanamisin

Diperoleh dari streptomyces kanamyceticus. Persediaan dalam bentuk larutan atau bubuk kering untuk injeksi. Pemakaian oral hanya kadang-kadang diberikanuntuk infeksi usus, atau membersihkan usus untuk persiapan pembedahan. Berkhasiat bakteriostatik pada basil TBC, bahkan yang resisten terhadap streptomisin sehingga menjadi obat pilihan kedua bagi penderita TBC.

4)    Gentamisin

Diperoleh dari mycromonospora purpurea. Berkhasiat terhadap infeksi oleh kuman gram negatif seperti proteus, pseudomonas, klebsiella, enterobacter.

5)    Framisetin

Diperoleh dari streptomyces dicaris. Rumus kimia dan khasiatnya mirip neomisin. Hanya digunakan secara lokal.