6. GOLONGAN MAKROLIDA

Kelompok antibiotik ini terdari dari eritromisin dan spiramisin.

a.    Eritromisin

Dihasilkan oleh streptomyces erythreus. Berkhasiat sebagai bakteriostatik, antibiotik ini tidak tahan atau tidak stabil dalam suasana asam karena mudah terurai oleh asam lambung dan kurang stabil pada suhu kamar tetapi cukup stabil pada suhu rendah. Untuk mencegah pengrusakan oleh asam lambung maka dibuat tablet salut selaput. Aktivitas invitro paling besar dalam suasana alkalis.

1)     Mekanisme kerja dan aktivitas

Golongan makrolida menghambat sintesa protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel dengan ribosom sub unit dan pada umumnya bersifat bakteriostatik, walaupun terkadang dapat bersifat bakterisida untuk kuman yang sangat peka.

2)     Efek samping

Efek samping yang berat akibat pemakaian eritromisin dan turunanya jarang terjadi. Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam yang cepat hilang bila terapi dihentikan. Eritromisin oral sering menimbulkan iritasi saluran cerna seperti mual, muntah dan nyeri epigastrium.

3)     Resistensi

Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 (tiga) mekanisme yang diperantai oleh plasmid yaitu :

·      Menurunnya permeabilitas membran sel kuman.

·      Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman.

·      Hidrolisis obat oleh ekterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu.

b.    Spiramisin

Obat ini efektif terhadap baberapa kuman. Secara invitro aktivitas antibakteri spiramisin lebih rendah dari pada eritromisin. Spiramisin umumnya diberikan secara oral, absorbsi dari saluran cerna tidak lengkap, namun tidak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung. Kadar spiramisin dalam jaringan pada umumnya lebih tinggi dari pada antibiotik makrolid lainnya dan bertahan lama walaupun kadar obat ini dalam serum turun rendah sekali.

1)     Aktivitas

Spektrum kagiatannya sama dengan eritromosin, hanya lebih lemah. Keuntungannya adalah daya penetrasi ke jaringan mulut, tenggorokan dan sluran pernafasan lebih baik dari eritromosin.

2)     Efek samping

Jika diberikan secara oral kadang-kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.

3)     Penggunaan

Seperti eritromisin, spiramisin digunakan untuk terapi infeksi rongga mulut dan saluran nafas.