5. GOLONGAN TETRASIKLIN

Antibiotik golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin yang dihasilkan oleh streptomyces aureofaciens. Kemudian ditemukan oksitetrasiklin daristreptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semi sintesis dari klortetrasiklin. Tetrsiklin merupakan serbuk yang berwarna kuning amfoter dan mudah terurai oleh cahaya menjadi anhidro dan epi tetrasiklin yang toksis untuk ginjal. Tetrasiklin yang telah mengalami penguraian mudah dilihat dari sediaan yang berwarna kuning tua dan coklat tua.

a.   Mekanisme kerja dan aktivitas

Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spektrum luas, bersifat bakteriostatik dan mekanisme kerjanya dengan jalan menghambat sintesa protein bakteri, hanya mikroba yang cepat mambelah yang dipengaruhi obat ini. Penggunaan saat ini semakin berkurang karena resistensi.

b.    Efek samping

1)     Mual, muntah-muntah, diare, karena adanya perubahan pada flora usus.

2)     Mengendap pada jaringan tulang dan gigi yang sedang tumbuh menyebabkan gigi menjadi bercak-bercak coklat dan mudah berlubang serta pertumbuhan tulang terganggu.

3)     Fotosensitasi.

4)     Sakit kepala, vertigo.

c.    Resistensi

Mekanisme resistensi yang terpenting adalah diproduksinya pompa protein yang akan mengeluarkan obat dari dalam sel bakteri. Protein ini dikode dalam plasmid dan dipindahkan dari satu bakteri ke bakteri lain melalui proses transduksi atau konjugasi. Resistensi terhadap satu jenis tetrasiklin biasanya disertai resistensi terhadap semua tetrasiklin lainnya. Tetrasiklin tidak boleh diberikan pada anak-anak di bawah 8 tahun, ibu hamil dan menyusui serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan fungsi hati.

d.    Penggolongan

1)      Klortetrasiklin, diberikan secara oral, parenteral, topikal, absorbsi dihambat oleh susu.

2)      Oksitetrasiklin berupa cairan injeksi yang diberikan secara oral, parenteral, topikal, absorbsi dihambat oleh susu.

3)      Doksisiklin bersifat long acting, absorbsi tidak dihambat baik oleh makanan atau susu.

4)      Monosiklin, dianjurkan untuk meningitis, bronkitis dan jerawat pemberian secara oral.

e.    Penggunaan

Berhubung kegiatan anti bakterinya luas,tetrasiklin lama sekali merupakan obat terpilih untuk banyak infeksi akibat bermacam-macam kuman, terutama infeksi campuran. Akan tetapi, karena perkembangan resistensi dan efek sampingnya pada penggunaan selama kehamilan dan pada anak kecil, maka dewasa ini hanya dicadangkan untuk infeksi tertentu. Penggunaanya pada acne hebat berkat daya menghambatnya terhadap aktivitas enzim lipase dari kuman yang memegang peranan penting pada acne.