Kloramfenikol diisolasi dari streptomyces Venezuelae. Merupakan antibiotik dengan spektrum luas dan memiliki daya anti mikroba yang kuat maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat, ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. Karena toksisitasnya pengguanaan sistemik sebaiknya dicadangkan untuk infeksi berat akibat meningitis dan abses otak. Bentuk tetes mata sangat bermanfaat untuk konjuntivitis bakterial. Kloramfenikol merupakan kristal putih yang sangat sulit larut dalam air dan rasanya sangat pahit,maka untuk anak-anak diberi dalam bentuk esternya yang tidak pahit rasanya dan dibuat dalam bentuk suspensi. Dalam tubuh bentuk ester akan diubah menjadi kloramfenikol aktif.
a. Mekanisme kerja dan aktivitas
Kloramfenikol bekerja dengan menghambat sintesa protein kuman. Obat ini terikat pada ribosom subunit dan menghambat enzim peptidil transferase sehingga ikatan peptida tidak terbentuk pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis kloramfenikol pada sistem hemopoetik sel mamalia diduga berhubungan dengan mekanisme kerja obat ini. Kloramfenikol umumnya bersifat bakteriostatik. Pada konsentrasi tinggi kloramfenikol kadang-kadang bersifat bakterisid terhadap kuman-kuman tertentu.
b. Efek samping
1) Kerusakan sumsum tulang belakang yang mengakibatkan pembuatan eritrosit terganggu sehingga timbukl anemia aplastis.
2) Gangguan gastrointestinal : mual, muntah dan diare.
3) Gangguan neuron ; sakit kepala, neuritis optik dan neuritis perifer.
4) Pada bayi atau bayi prematur dapat menyebabkan gray sindrome.
c. Resistensi
Mekanisme resistensi terhadap kloramfenikol terjadi melalui inaktivasi obat oleh asetil transferase yang diperantai oleh faktor-R. Resistensi terhadap proteus dan klebsiella terjadi karena perubahan permeabilitas membran yang mengurangi masuknya obat ke dalam sel bakteri.
d. Penggunaan
Kloramfenikol merupakan drug of choice : obat pilihan untuk thypus abdominalis dan infeksi parah meningitis, pneumonia. Sebaiknya tidak diberikan pada bayi prematur untuk menghindari gray sindrome karena enzim perombakan dihati bayi belum aktif, ibu hamil dan menyusui. Derivat kloramfenikol adalah tiamfenikol, dipakai sebagai kloramfenikol karena dianggap lebih aman.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar